HDAC（Histone Deacetylase）組蛋白去乙酰化酶活性測定及藥物篩選方案

組蛋白去乙?；福╤istone deacetylase,HDAC）是一類蛋白酶,對染色體的結(jié)構(gòu)修飾和基因表達調(diào)控發(fā)揮著重要的作用。一般情況下,組蛋白的乙?；欣贒NA與組蛋白八聚體的解離，核小體結(jié)構(gòu)松弛，從而使各種轉(zhuǎn)錄因子和協(xié)同轉(zhuǎn)錄因子能與DNA結(jié)合位點特異性結(jié)合，激活基因的轉(zhuǎn)錄。在細胞核內(nèi)，組蛋白乙酰化與組蛋白去乙?；^程處于動態(tài)平衡，并由組蛋白乙?；D(zhuǎn)移酶（histone acetyltransferase, HAT）和組蛋白去乙?；福╤istone deacetylase, HDAC）共同調(diào)控。HAT將乙酰輔酶A的乙?；D(zhuǎn)移到組蛋白氨基末端特定的賴氨酸殘基上，HDAC使組蛋白去乙?；c帶負電荷的DNA緊密結(jié)合，染色質(zhì)致密卷曲，基因的轉(zhuǎn)錄受到抑制。

在癌細胞中,HDAC的過度表達導致乙?；饔玫脑鰪?，通過恢復組蛋白正電荷, 從而增加DNA與組蛋白之間的引力, 使松弛的核小體變得十分緊密, 不利于特定基因的表達, 包括一些腫瘤抑制基因。組蛋白去乙?；敢种苿╤istone deacetylase inhibitors，HDACi）則可通過提高染色質(zhì)特定區(qū)域組蛋白乙?；?，從而調(diào)控細胞凋亡及分化相關(guān)蛋白的表達和穩(wěn)定性，誘導細胞凋亡及分化，成為一類新的抗腫瘤藥物。HDACi不僅對多種血液系統(tǒng)腫瘤和實體瘤具有良好的治療作用，而且具有腫瘤細胞相對較高選擇性和低毒的優(yōu)點。已有幾種HDACi進入臨床試驗階段。然而，由于缺乏分析HDAC活性的方便工具，篩選HDACi復合物是較難的。艾美捷向您推薦美國著名品牌BioVison的HDAC（Histone Deacetylase）組蛋白去乙?；富钚詼y定及藥物篩選全系列方案：

 其中，艾美捷推薦的HDAC組蛋白去乙?；富钚詿晒夥治鲈噭┖?-HDAC Fluorometric Assay Kit（貨號K330-100）和HDAC組蛋白去乙?；富钚员壬治鲈噭┖?-HDAC Colorimetric Assay Kit（K331-100）主要用于檢測樣本哺乳動物組織細胞粗提液、細胞培養(yǎng)上清、尿液、血漿、血清、純化的蛋白液等生物樣本溶液內(nèi)HDAC的活性，前者采用的是熒光法，后者采用的是底物顯色法。試劑盒內(nèi)分別提供了熒光團或顯色團標記的底物，經(jīng)樣本內(nèi)HDAC酶脫乙酰后被激活，隨后，賴氨酸顯象劑作用后產(chǎn)生熒光團或發(fā)光團。最終的發(fā)光團可以用ELISA讀板儀或酶標儀讀取分析，熒光團則可以通過熒光讀板儀或熒光計分析。試劑盒里也提供了Hela細胞核提取物（HeLa Nuclear Extract）作為陽性對照，以Trichostatin A作為陰性對照。此分析很適合用于高流通量篩選。

 而HDACi（組蛋白去乙?；敢种苿┧幬锖Y選試劑盒 -HDAC Inhibitor Drug Screening Kit（K340-100）采用了與HDAC Fluorometric Assay Kit（貨號K330-100）類似的原理，在試劑盒內(nèi)提供了Hela細胞核提取物作為常規(guī)檢測環(huán)境，通過添加待測樣品，使用熒光團標記底物，通過測定HDAC的酶活性，分析待測樣本內(nèi)HDAC抑制劑的含量。該HDAC活性抑制劑藥物篩選試劑盒可用于哺乳動物組織細胞粗提液、細胞培養(yǎng)上清、尿液、血漿、血清、純化的蛋白液等生物樣本溶液內(nèi)HDAC的抑制劑藥物篩選，非常適合用于高流通量藥物篩選。

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